葡萄糖苷酶抑制剂的种类

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葡萄糖苷酶抑制剂的种类

淀粉是由许多葡萄糖连接在—起组成的。所以淀粉又叫“多糖”。“多糖”不能被消化道直接吸收，需要在消化道分解为单个的葡萄糖才能被吸收入血。在肠道内能把“多糖”变为单糖的特殊的物质，就是α－葡萄糖苷酶，Ⅱ型糖尿病餐后血糖升高的原因，就是进食后，大量的淀粉在α－葡萄糖苷酶的作用下，消化为葡萄糖吸收入血，可体内的胰岛素又不能迅速增加而引起的。α－葡萄糖苷酶抑制剂，就是抑制α－葡萄糖苷酶的这种作用，延缓了肠道内淀粉变为单糖的过程，从而避免了餐后高血糖的发生。

临床上可作为Ⅱ型糖尿病的首选药物，也可与磺脲类或双胍类合用，还可与胰岛素联合使用。其降糖作用较为理想，尤其是降低餐后高血糖。空腹血糖≤11.1毫摩尔/升的Ⅱ型糖尿病患者，可在饮食控制和运动治疗的同时单用阿卡波糖。

对于空腹或餐后血糖明显升高者，可与磺脲类或双胍类合用。

Ⅰ型糖尿病患者，阿卡波糖联合胰岛素治疗，可减少胰岛素用量和稳定血糖，并可缓解高胰岛素血症。阿卡波糖（拜糖平）的使用应从小剂量开始，开始剂量25～50毫克，每日3次，于开始进餐时或与头几口饭同时嚼碎吞下。若无胃肠道反应，可逐渐增加用量，一般每日150毫克可取得较满意效果，最大剂量300毫克/日。

在应用拜糖平治疗期间，由于增加了碳水化合物在结肠中的发酵，使蔗糖及含有蔗糖的食物容易引起腹部不适，甚至腹泻。拜糖平具有抗高血糖的作用，但它本身不引起低血糖。拜糖平与磺脲类药物或二甲双胍或胰岛素合用时，血糖浓度降到低血糖范围，则应适当减少磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。如果发生急性低血糖，应考虑到拜糖平抑制蔗糖的分解，因此，蔗糖不适于迅速缓解低血糖症状，而应该使用葡萄糖。拜糖平应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，因为它们可能会降低阿卡波糖的作用。

服药后时常出现胀气、肠鸣响，偶尔有腹泻和腹痛，如不遵照医生规定的糖尿病饮食进餐，肠道副作用可能会更加严重。即使遵守饮食规定，仍有严重不适时，必须请医生诊断并且暂时或长期减少剂量。有以下情况者应禁用拜糖平：

对阿卡波糖过敏；18岁以下的青少年患者；有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱；由于肠胀气而可能恶化的情况，如严重病气、肠梗阻等；妊娠及哺乳期。

米格列醇：其药理机制与阿卡波糖相似，不同的是米格列醇在小肠中几乎完全吸收。米格列醇能有效降低Ⅰ型糖尿病和Ⅱ糖尿病患者的血糖。治疗剂量为50～100毫克，每日3次，餐中服。该药与阿卡波糖的吸收和排泄有所不同，但总的临床效果和副作用是类似的。较大剂量会产生吸收不良、腹胀和腹泻等。

此类药物，目前仍在不断改进中，更新的制剂的副作用已很少。

伏格列波糖：是一种选择性双糖水解酶抑制剂，其作用机理与拜糖平相似，可适当延缓糖的消化和吸收，有效改善糖尿病患者的餐后高血糖，适用于接受饮食疗法、运动疗法而没有得到明显效果的患者，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果者。每片含伏格列波糖0.2毫克，成/人每次1片，每日3次，于饭前口服，可与其他降糖药物合并使用。

对以下情况的患者禁忌使用：严重酮症的患者，糖尿病昏迷或昏迷前的患者；严重感染的患者，手术前后的患者或严重创伤的患者；对本品成分有过敏史的患者。

瑞格列奈：是甲基甲胺苯甲酸家族的第一个新型口服抗糖尿病药物，能有效地促进胰岛素分泌，在胰岛β细胞膜ATP～敏感钾通道上的结合位点与磺脲类药物完全不同。口服后可被迅速吸收，对胰岛素分泌的促进作用较快，但持续时间较短，具有“快进快出”的特点，可在Ⅱ型糖尿病患者中模拟生理性胰岛素分泌，以此有效地控制餐后高血糖。诺和龙主要在肝脏中代谢，绝大部分由粪便排出。

此外，其有较高的蛋白结合率，因而不会在组织中蓄积，有较好的安全性。每日上、午、晚三餐前服用0.25～4.0毫克。灵活的“进餐服药，不进餐不服药”模式可以减少低血糖事件的发生，但治疗早期，宜对患者血糖进行较为密切的监测。

对下列症状者严禁使用：对任何赋型剂过敏；Ⅰ型糖尿病；糖尿病酮症酸中毒；妊娠或哺乳期；12岁以下的儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

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